Ibupar Forte 400mg, 10 tabletek

Postać

tabl.powl.

Dawka

0,4 g

Opakowanie

10 tabl. (blister)

Skład

  1 tabletka zawiera 400 mg ibuprofenu (Ibuprofenum)

Dzialanie

Ibupar forte jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, wykazującym słabe do umiarkowanego działanie przeciwbólowe oraz działanie przeciwgorączkowe. Mechanizm działania przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn; nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Przeciwbólowe działanie ibuprofenu może zależeć również m.in. od hamowania lipooksygenazy, odpowiedzialnej za syntezę leukotrienów, uważanych za mediatory reakcji bólowej. Możliwe są i inne mechanizmy działania przeciwbólowego.

Ibuprofen wykazuje również zdolność odwracalnego zahamowania agregacji płytek krwi.

Działanie przeciwzapalne ibuprofenu powoduje objawową poprawę w chorobach gośćcowych. Zahamowanie syntezy prostaglandyn powoduje zmniejszenie skurczu mięśnia macicy, powoduje również hamowanie agregacji płytek krwi, a także takie niepożądane działania ibuprofenu, jak uszkodzenie błony śluzowej żołądka, retencja płynów, reakcje bronchospastyczne i inne.

Wskazania

Bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, np. bóle głowy, również migrenowe, bóle zębów, mięśni, kości i stawów, bóle pourazowe, nerwobóle, bóle towarzyszące przeziębieniu i grypie. Gorączka różnego pochodzenia (m.in. w przebiegu grypy i przeziębienia). Bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ibuprofen lub którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Czynna lub występująca w przeszłości choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4).

Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca.

Istniejące lub występujące w przeszłości objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej, po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Trzeci trymestr ciąży.

Jednoczesne przyjmowanie innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym wybiórczych inhibitorów COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych).

Skaza krwotoczna.

Działanie niepożądane

Działania niepożądane zostały zestawione wg częstości ich występowania, zaczynając od najczęściej występujących, wg następującej konwencji: bardzo często (³ 1/10), często
(³1/100 do < 1/10), niezbyt często (³ 1/1000 do < 1/100), rzadko (³ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000).

Zaburzenia żołądka i jelit

Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności, bóle w nadbrzuszu, bóle kurczowe w jamie brzusznej, dyskomfort w nadbrzuszu, zgaga.

Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka.

Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwiste wymioty, wrzodziejące zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna.

Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia układu nerwowego

Niezbyt często: ból głowy.

Rzadko: zawroty głowy, bezsenność lub senność, pobudzenie, nerwowość i uczucie zmęczenia.

Bardzo rzadko: jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia świadomości.

Zaburzenia psychiczne

Bardzo rzadko: depresja, zaburzenia emocjonalne.

Zaburzenia ucha i błędnika

Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu.

Zaburzenia oka

Niezbyt często: mroczki, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia barwnego.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko: azotemia, krwiomocz, niewydolność nerek, w tym ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zmniejszenie klirensu kreatyniny, wielomocz, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, zwiększenie stężenia sodu w surowicy (retencja sodu).

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, dodatnie testy czynnościowe wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania, zapalenie wątroby, żółtaczka.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Bardzo rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niekiedy z dodatnim odczynem Coombsa, eozynofilia, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia z plamicą lub bez, zmniejszenie stężenia hemoglobiny lub hematokrytu.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: wysypki, w tym plamisto-grudkowe.

Niezbyt często: pokrzywka, świąd, łysienie.

Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Często: zmniejszenie łaknienia.

Zaburzenia układu immunologicznego

Niezbyt często: zespół objawów z bólami brzucha, gorączką, dreszczami, nudnościami

i wymiotami.

Bardzo rzadko: ostre reakcje nadwrażliwości takie jak: obrzęk twarzy, języka, krtani,

duszność, niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz lub ostry wstrząs. reakcje bronchospastyczne, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia serca

Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie długotrwale w dużych dawkach , może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4.

Inne:

Niezbyt często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenia dziąseł, nieżyt nosa.

Interakcje

Ibuprofenu, podobnie jak innych leków z grupy NLPZ, nie należy stosować jednocześnie z poniżej wymienionymi lekami:

-          kwasem acetylosalicylowym lub innymi lekami z grupy NLPZ: zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych,

 Ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkim stężeniu. Jest mało prawdopodobne, aby ibuprofen przyjmowany przez matkę w dawkach zalecanych w leczeniu bólu i gorączki, wpływał niekorzystnie na niemowlę.

środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów, u których występują:

-          toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – może wystąpić zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8),

-          choroby przewodu pokarmowego oraz przewlekłe zapalne choroby jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna) – może wystąpić zaostrzenie choroby (patrz punkt 4.8),

-          nadciśnienie tętnicze i (lub) zaburzenie czynności serca w wywiadzie - opisywano zatrzymanie płynów i obrzęki związane z przyjmowaniem NLPZ (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8),

-          zaburzenie czynności nerek – istnieje ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8),

-          zaburzenie czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8).

Jednoczesne, długotrwałe stosowanie kilku leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna).

Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka, były bardzo rzadko raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji istnieje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania. Należy zaprzestać stosowania produktu po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, uszkodzenia błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości.

NLPZ mogą powodować zaburzenia widzenia (mroczki, zaburzenia widzenia barwnego).

W takim przypadku należy odstawić produkt leczniczy i przeprowadzić badanie okulistyczne.

Ibuprofen działa antyagregacyjnie, jednak działanie to jest mniejsze niż w przypadku kwasu acetylosalicylowego. Może jednak powodować wydłużenie czasu krwawienia, co wymaga zachowania ostrożności u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia oraz leczonych lekami przeciwzakrzepowymi.

Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Ze względu na zawartość żółcieni pomarańczowej (E 110) i czerwieni koszenilowej (E 124) produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne.

Produkt leczniczy może być stosowany u dzieci powyżej 12 lat.

U pacjentów z czynną lub przebytą astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi zastosowanie produktu leczniczego może wywołać skurcz oskrzeli.

Prowadzenie pojazdów

Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu oraz na sprawność psychofizyczną.

Przedawkowanie

Objawy

U większości pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ w dawkach większych niż terapeutyczne mogą wystąpić takie objawy, jak nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić szumy uszne, ból głowy, zawroty głowy i krwawienie z żołądka i jelit. Ciężkie zatrucie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się sennością, a bardzo rzadko, także pobudzeniem i dezorientacją lub śpiączką. Bardzo rzadko mogą wystąpić napady drgawkowe. Podczas ciężkich zatruć może wystąpić kwasica metaboliczna, a czas protrombinowy (INR) może być zwiększony. Może wystąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby, bezdech, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego, spowolnienie lub przyspieszenie pracy serca i migotanie przedsionków. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy.

Leczenie

Nie ma swoistego antidotum. Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące. Należy kontrolować parametry życiowe. Należy rozważyć podanie doustne węgla aktywowanego w ciągu 1 godziny od przedawkowania. W przypadku wystąpienia częstych lub przedłużających się napadów drgawkowych, należy podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać leki rozszerzające oskrzela.

Z uwagi na znaczne wiązanie produktu leczniczego z białkami osocza hemodializa jest nieskuteczna.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne.

                                                 Pochodne kwasu propionowego

Kod ATC: M 01 AE 01

Ibupar forte jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, wykazującym słabe do umiarkowanego działanie przeciwbólowe oraz działanie przeciwgorączkowe. Mechanizm działania przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn; nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Przeciwbólowe działanie ibuprofenu może zależeć również m.in. od hamowania lipooksygenazy, odpowiedzialnej za syntezę leukotrienów, uważanych za mediatory reakcji bólowej. Możliwe są i inne mechanizmy działania przeciwbólowego.

Ibuprofen wykazuje również zdolność odwracalnego zahamowania agregacji płytek krwi.

Działanie przeciwzapalne ibuprofenu powoduje objawową poprawę w chorobach gośćcowych. Zahamowanie syntezy prostaglandyn powoduje zmniejszenie skurczu mięśnia macicy, powoduje również hamowanie agregacji płytek krwi, a także takie niepożądane działania ibuprofenu, jak uszkodzenie błony śluzowej żołądka, retencja płynów, reakcje bronchospastyczne i inne.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Ibuprofen jest wchłaniany z przewodu pokarmowego w około 80%. Stężenie produktu leczniczego zwiększa się liniowo wraz z dawką. Maksymalne stężenie ibuprofenu w surowicy występuje w ciągu 1 do 2 godzin od podania doustnego. 

Pokarm i leki zobojętniające sok żołądkowy nie zmniejszają wchłaniania ibuprofenu.

Ibuprofen wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, głównie z albuminami. Objętość

dystrybucji ibuprofenu ocenia się na od 0,12 l/kg do 0,2 l/kg.

Ibuprofen powoli przenika do jam stawowych i dlatego jego działanie w gośćcu występuje dopiero w kilka do kilkunastu godzin od podania. Należy to uwzględnić zarówno podczas ustalania dawkowania, jak i oceny wyników leczenia.

Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie do 2 metabolitów. Produkt leczniczy jest wydalany głównie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów. W ciągu 24 godzin cała podana dawka ibuprofenu ulega wydaleniu. Niewielka ilość ibuprofenu jest wydalana z kałem.

Okres półtrwania w surowicy wynosi około 2 godzin.

Uwagi

Ibuprofen jest wchłaniany z przewodu pokarmowego w około 80%. Stężenie produktu leczniczego zwiększa się liniowo wraz z dawką. Maksymalne stężenie ibuprofenu w surowicy występuje w ciągu 1 do 2 godzin od podania doustnego. 

Pokarm i leki zobojętniające sok żołądkowy nie zmniejszają wchłaniania ibuprofenu.

Ibuprofen wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, głównie z albuminami. Objętość

dystrybucji ibuprofenu ocenia się na od 0,12 l/kg do 0,2 l/kg.

Ibuprofen powoli przenika do jam stawowych i dlatego jego działanie w gośćcu występuje dopiero w kilka do kilkunastu godzin od podania. Należy to uwzględnić zarówno podczas ustalania dawkowania, jak i oceny wyników leczenia.

Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie do 2 metabolitów. Produkt leczniczy jest wydalany głównie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów. W ciągu 24 godzin cała